Селинкро был разработан датской фармацевтической компанией Lundbeck, которая специализируется на лечении психических расстройств. Препарат предназначен для уменьшения тяги к алкоголю. По принципу действия он существенно отличается от традиционных препаратов, применяемых при лечении хронического алкоголизма.
Как правило, лекарства на основе дисульфирама предназначены для того, чтобы заставить пациента отказаться от алкоголя и предложить полное прекращение употребления алкоголя.
Во время лечения Селинкро пациент может употреблять алкоголь. Однако в то же время человек может контролировать дозу употребляемого алкоголя.
Действующее вещество препарата накапливается в организме. Через некоторое время пациент перестает получать горячие напитки. Человек больше не испытывает эйфории после алкоголя, поэтому интерес к нему угасает.
Новый подход к лечению алкоголизма — принимать таблетки только в те дни, когда существует высокий риск употребления алкоголя. Селинкро не мешает пить водку, но снижает количество, которое человек может выпить. В результате повышается эффективность лечения, но пациент также должен получать психологическую поддержку для достижения устойчивых результатов.
Опыт применения Селинкро в Европе
Селинкро прошел многочисленные клинические испытания и был одобрен в ЕС в 2013 году. Специалисты изучили действие этого препарата на 2000 добровольцах из 19 стран Европы.
Получены следующие результаты: при использовании Селинкро время запоя сокращается на 2-3 дня в месяц. По оценкам исследователей, в долгосрочной перспективе это может привести к снижению числа связанных с алкоголем заболеваний и травм на 1%, а также к снижению цирроза печени на 0,08%.
В Российской Федерации Селинкро был разрешен к применению и появился в наших аптеках в 2015 году. Цена в упаковке из 14 таблеток 3700 — 4000 руб. Относительно невысокая цена по сравнению с Виветролом и другими аналогами делает препарат особенно привлекательным.
Состав препарата Селинкро
Действующее вещество, на котором основан Селинкро, — налмефен.
Лекарственные формы
Лекарственные формы СелинкроЛек выпускаются в виде таблеток и растворов для внутримышечного и внутривенного введения.
Таблетки белого цвета, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой. Они упакованы в пузыри. Раствор для инъекций прозрачный, со специфическим запахом.
Фармакологическое действие
По фармакологическому действию Селинкро схож с налтрексоном, который в России часто используется для лечения алкоголизма. Разница между двумя препаратами заключается в том, что вещество налмефен действует как чистый антагонист опиоидов.
Этанол вызывает производство опиоидов, которые связываются с дельта- и мю-рецепторами. Это увеличивает количество выделяемого дофамина, что усиливает наркогенные эффекты алкоголя.
Нальмефен блокирует активность этих рецепторов, снижая тем самым наркогенное действие. В результате человек не испытывает первоначальной эйфории после употребления алкоголя и начинает меньше пить.
Стимуляция каппа-рецепторов также снижает выработку дофамина. Некоторые исследователи считают, что налмефен снижает тягу к алкоголю, поскольку он модулирует корково-мемолимбические функции.
В исследованиях с добровольцами не было зарегистрировано случаев синдрома отмены алкоголя после приема Селинкро.
Таблетки Селинкро быстро растворяются в пищеварительном тракте, а действующее вещество хорошо всасывается в кишечнике. Биодоступность препарата после приема внутрь составляет примерно 40%.
Связывание Селинкро с белками плазмы невысокое — до 30%. Метаболизируется в печени, выводится с мочой. Период полувыведения из плазмы составляет 12 часов.
Фармакодинамика препарата Селинкро
Нальмефен действует как модулятор опиоидной системы. Исследования показали, что это вещество противодействует мю- и дельта-рецепторам и частично агонизирует каппа-рецепторы.
Было показано, что налмефен снижает количество алкоголя, потребляемого людьми с алкогольной зависимостью, что было подтверждено в двух исследованиях.
Эффективность лечения Селинкро оценивалась на основании таких параметров, как изменение продолжительности употребления алкоголя и изменение количества потребляемого алкоголя. В первом тесте эффект от применения препарата наблюдался у 18% добровольцев, а во втором — у 33%. Также наблюдалось улучшение у 35% пациентов с высоким риском осложнений от злоупотребления алкоголем.Годичный курс лечения Селинкро использован у 665 пациентов. В среднем продолжительность сильного запоя была ограничена 5 днями в месяц у пациентов с налмефеном и 10 днями в месяц у получателей плацебо.
При приеме таблеток Селинкро действующее вещество быстро всасывается. Максимальная концентрация налмефена в плазме крови определяется через 1,5 часа и достигает 16,5 нг / мл. Биодоступность вещества составляет примерно 40%.
Фармакокинетика
Если Селинкро проглатывается одновременно с пищей с высокой жизнеспособностью, пиковый уровень налмефена в плазме увеличивается на 50%. Однако это число не имеет клинического значения.
Связывание препарата с белками плазмы составляет примерно 30%. Результаты ПЭТ-исследований показывают, что после суточной дозы Селинкро связывание с рецепторами через 3 часа составляет 94-100%. Ученые считают, что это указывает на то, что налмефен может легко проникать через барьер между кровотоком и ЦНС.
После перорального приема налмефен быстро метаболизируется до налмефен-3-O-глюкуронида. Небольшое количество вещества превращается в норналмефен, который подвергается дальнейшему метаболизму.
Большинство метаболитов не обладают значительными фармакодинамическими эффектами, за исключением сульфата нефен-3-O. Его активность сопоставима с действием налмефена. Однако его концентрация в плазме составляет максимум 10% от основного уровня вещества, поэтому этот метаболит может оказывать незначительное влияние на фармакологический эффект препарата.
Селинкро в основном выводится почками. Выведение с мочой составляет 54% налмефен-3-O-глюкуронида. Содержание в моче других метаболитов и одного налмефена не превышает 3% для каждого вещества.
Исследователи не обнаружили существенных различий в фармакокинетике Селинкро у пациентов разного пола, возраста или национальности. Влияние массы тела на фармакокинетику налмефена минимально, но не считается клинически значимым.
