- Владелец регистрационного удостоверения:
- Лекарственная форма
- Форма выпуска, упаковка и состав препарата Тетурам
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания активных веществ препарата Тетурам
- Режим дозирования
- Побочное действие
- Противопоказания к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Применение при нарушениях функции печени
- Применение при нарушениях функции почек
- Применение у детей
- Применение у пожилых пациентов
- Особые указания
- Лекарственное взаимодействие
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Тетурам
Таблетки | 1 таблетка. |
дисульфирам | 200 мг |
30 капсул. — банки из темного стекла (1) — картонные коробки 10 шт. — Контурные ячеистые упаковки (3) — картонные коробки по 50 штук — Темные стеклянные банки (1) — картонные коробки 10 шт. — Контурные ячеистые упаковки (5) — картонные коробки.
Фармакологическое действие
Лекарства для лечения алкогольной зависимости. Он оказывает угнетающее действие на фермент альдегиддегидрогеназу, который участвует в метаболизме этанола. Это приводит к увеличению концентрации метаболита этанола — ацетальдегида, вызывая покраснение лица, тошноту, рвоту, общее недомогание, тахикардию и снижение артериального давления, что делает употребление алкоголя крайне неприятным после приема дисульфирама.
Фармакокинетика
После приема внутрь происходит быстрое, но неполное (70-90%) всасывание активного вещества из желудочно-кишечного тракта.
Благодаря своей высокой растворимости в липидах дисульфирам широко распределяется по организму и хранится в различных жировых композициях.
Дисульфирам быстро метаболизируется до диэтилдитиокарбамата (DDK), который частично выводится в виде сероуглерода с выдыхаемым воздухом и частично метаболизируется в печени до метил DDK. Последний превращается в активный метаболит, метиловый эфир диэтилтиокарбаминовой кислоты (метил-DTC). Максимальный C в плазме метил-DTC достигается через 4 часа после приема дисульфирама, но максимальная активность в ингибировании альдегиддегидрогеназы впервые наблюдается через 3 дня после приема.
T 1/2 метил DTC составляет примерно 10 ч, ингибирующее действие на альдегиддегидрогеназу длится намного дольше. Таким образом, эффект может длиться 7-14 дней после отмены.
В случае легкого или умеренного ухудшения функции печени обмен веществ не изменяется. Напротив, при циррозе печени наблюдается повышение концентрации метаболитов в крови.
Метаболиты в основном выводятся с мочой. Некоторые из них выводятся в виде сероуглерода с выдыхаемым воздухом. 20% выводится в виде неизмененного дисульфирама через кишечник.
До 20% дозы может оставаться в организме в течение 1 недели и более.
Показания активных веществ препарата Тетурам
Откройте список кодов МКБ-10.
| Код МКБ-10 | Индикация |
| F10.2 | Хронический алкоголизм |
| T56 | Токсичность металлов |
Режим дозирования
Устно. Доза составляет 125-500 мг / сут, график и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально.
Побочное действие
Пищеварительная система: часто — дисгевзия (дисгевзия), редко — аномальный запах стула; при длительном приеме дисульфирама — гастрит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, гепатит (в основном цитолитический).
Нервная система: очень часто — головные боли; часто — сонливость, редко — полинейропатия; часто неизвестно — зуд, судороги, амнезия, энцефалопатия; при длительном применении дисульфирама — обострение полиневрита.
Психиатрические расстройства: частота неизвестна — нервно-психические расстройства, спутанность сознания; при длительном применении дисульфирама — психоз, напоминающий алкоголь.
Сердечно-сосудистая система: частота неизвестна — артериальная гипертензия; При длительном применении дисульфирама у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы возможно развитие цереброваскулярного тромбоза.
Кожа и подкожная клетчатка: частота неизвестна — аллергический дерматит.
Прочие: очень часто — астения.
Реакции, связанные с комбинацией дисульфирама и этанола: частота неизвестна — судороги, отек мозга, субдуральное кровоизлияние; тахикардия, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда (иногда со смертельным исходом), покраснение кожи, низкое артериальное давление, сердечно-сосудистый коллапс; угнетение дыхания; тошнота, рвота; эритема; общее недомогание.
Когда этанол вводится в дозах выше 50-80 мл (выражается как 40% этанол) во время приема дисульфирама, возникают серьезные нарушения в функционировании сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки и судороги. В этом случае следует провести экстренную дезинтоксикацию и симптоматическую терапию.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к дисульфираму; тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая дыхательная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, сахарный диабет, перенесенный инсульт или тяжелое органическое поражение мозганервно-психические расстройства, эпилепсия и судорожный синдром любого генеза, сердечно-сосудистые заболевания, в том числе ИБС; употребление алкогольных напитков или препаратов, содержащих этанол, в течение последних 24 часов; беременность и детородный возраст (при отсутствии противозачаточных средств), период грудного вскармливания; возраст до 18 лет; одновременное применение изониазида, метронидазола, орнидазола, секнидазола, цинидазола, фенитоина.
Примечание: почечная недостаточность (риск более тяжелой реакции дисульфирама с этанолом), гипотиреоз (риск более тяжелой реакции дисульфирама с этанолом), никелевый дерматит (повышенный риск гепатита), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, оптическое воспаление у пациентов, принимающих кокаин (риск продления периода лечения). QT интервал); пациенты старше 60 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и в период лактации противопоказано.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности. Следует соблюдать осторожность пациентам с заболеваниями печени.
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Применение у детей и подростков до 18 лет противопоказано (из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности).
Применение у пожилых пациентов
Следует соблюдать осторожность при назначении препаратов пациентам пожилого возраста, чтобы избежать ухудшения течения сопутствующих заболеваний.
Особые указания
Дисульфирам следует использовать только под наблюдением врача.
Сообщалось о серьезной токсичности для печени (включая фульминантный гепатит и некроз печени), которая может привести к печеночной недостаточности, коме и смерти или потребовать трансплантации печени. Перед началом лечения дисульфирамом следует провести функциональные пробы печени, включая печеночные трансаминазы. Такие тесты следует регулярно повторять во время лечения дисульфирамом, особенно в течение первых 3 месяцев лечения (ежемесячно).
Следует соблюдать осторожность пациентам с почечной недостаточностью и респираторными заболеваниями.
При использовании дисульфирама следует избегать алкогольных напитков и лекарственных препаратов, содержащих этанол.
Влияние на способность управлять автотранспортом и работу машин
Особое внимание следует уделить вопросу способности управлять автотранспортом и работать с механизмами из-за риска сонливости, связанного с приемом дисульфирама.
Лекарственное взаимодействие
Во время лечения дисульфирамом следует избегать употребления алкогольных напитков и препаратов, содержащих этанол, чтобы избежать развития комбинированных реакций дисульфирама и этанола.
Одновременный прием дисульфирама увеличивает риск расстройств поведения и координации.
Одновременный прием дисульфирама с производными нитроимидазола (метронидазол, орнидазол, секнидазол, цинидазол) может вызвать острый делирий и спутанность сознания.
Одновременный прием дисульфирама с фенитоином приводит к значительному и быстрому повышению концентрации фенитоина в плазме, что увеличивает риск токсических эффектов (дисульфирам угнетает метаболизм фенитоина).
Возможно поражение печени при одновременном применении дисульфирама и гепатотоксических лекарственных средств.
Одновременный прием дисульфирама с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами усиливает антикоагулянтный эффект и увеличивает риск кровотечений (снижается метаболизм варфарина в печени).
Дисульфирам снижает метаболизм теофиллина. Если они используются вместе, дозу теофиллина следует скорректировать.
Одновременный прием увеличивает плазменные концентрации диазепама и хлордиазепоксида, что в некоторых случаях связано с головокружением. Диазепам может снижать интенсивность реакции дисульфирама с этанолом. Сообщалось о случаях повышенной токсичности темазепама.
Когда дисульфирам используется одновременно с трициклическими антидепрессантами, фенотиазинами, ингибиторами МАО, существует риск серьезных побочных эффектов лекарственного взаимодействия.
Дисульфирам угнетает ферменты печени, поэтому при одновременном применении препаратов, метаболизирующихся в печени, может нарушиться их метаболизм.
Сообщалось о случае мании у пациента, принимавшего дисульфирам и буспирон.
Одновременное применение снижает выведение дезипрамина и имипрамина из организма.
Одновременное применение с амитриптилином может увеличитьтерапевтический эффект дисульфирама, но может также увеличить токсичность амитриптилина для ЦНС.
При одновременном применении с изониазидом не сообщалось о случаях головокружения, депрессии;с кофеином — уменьшается выведение кофеина;с метронидазолом — острый психоз, развивается спутанность сознания;с омепразолом — описан случай развития нарушения сознания и кататонии.
Нельзя исключать развитие психотических симптомов при одновременном применении с перфеназином.
При одновременном применении дисульфирам угнетает метаболизм и выведение рифампицина.
Взаимодействие с фенозоном увеличивает Т 1/2 фенозона;с фенитоином — действие фенитоина усиливается за счет повышения его концентрации в плазме крови, возникают токсические реакции.
