Гептрал в ампулах: инъекции и инструкция по применению внутримышечно

geptral v ampulah inekcii i instrukciya po primeneniju vnutrimyshechno Последствия

Инструкция на Гептрал

Состав

Флакон с лиофилизатом содержит:

Адеметионин 1,4-бутандисульфонат 760 мг (соответствует 400 мг иона адеметионина).

Ампула с растворителем содержит:

L-лизин 342,4 мг; гидроксид натрия 11,5 мг; вода для инъекций до 5 мл.

Описание

Лиофилизат от почти белого до белого с желтоватым оттенком, без посторонних частиц.

Прозрачная жидкость от бесцветного до бледно-желтого цвета без инородных тел

Прозрачный раствор от бесцветного до желтоватого цвета без видимых отложений.

Фармакодинамика

Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, он также обладает антидепрессивным действием. Обладает желчегонным и холекинетическим, детоксикационным, регенерирующим, антиоксидантным, антифиброзным и нейропротекторным действием.

Он восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержащуюся во всех средах организма. Самая высокая концентрация адеметионина обнаруживается в печени и мозге. Он играет ключевую роль в метаболических процессах организма, а также участвует в важных биохимических реакциях: трансметилировании, переэтерификации и трансаминировании. В реакциях трансметилирования адеметионин отдает метановую группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и т. д. цикл трикарбоновой кислоты и заполняет энергетический потенциал клетки). Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме, снижает содержание метионина в сыворотке крови, нормализует метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования он участвует в реакциях аминопропилирования как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и горностая, входящих в структуру рибосом, что снижает риск фиброза. Обладает желчегонным действием. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что увеличивает текучесть мембран и поляризацию. Это улучшает функционирование системы транспорта желчных кислот, связанной с мембранами гепатоцитов, и облегчает попадание желчной кислоты в желчные протоки. Эффективен при внутрикожном варианте холестаза (нарушение синтеза и оттока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоцитах за счет их конъюгации и сульфатации. Конъюгация с таурином увеличивает растворимость желчных кислот и их выведение из гепатоцитов. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует их выведению почками и облегчает их проникновение через мембрану гепатоцитов и выведение с желчью. Более того, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают клеточные мембраны печени от токсического воздействия ненасыщенных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузным заболеванием печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает зуд и изменение биохимических показателей, включая прямой билирубин, щелочную фосфатазу, аминотрансферазы и другие. Желчегонный и гепатопротекторный эффекты сохраняются до 3 месяцев после окончания лечения. Оказывается, он эффективен при гепатопатиях, вызванных различными гепатотоксическими препаратами. Антидепрессивный эффект постепенно проявляется с конца первой недели лечения и стабилизируется в течение 2 недель лечения.

Фармакокинетика

Парентеральная биодоступность составляет 96%, максимальные концентрации в плазме достигаются через 45 минут.

Связывание с белками плазмы незначительно, ≤5%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Наблюдается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.

Метаболизируется в печени. Процесс образования, расходования и преобразования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионин-зависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для производства S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина S-аденозилгомоцистеингидролазой. В свою очередь, гомоцистеин подвергается обратному превращению в метионин путем переносаметильная группа 5-метилтетрагидрофолата. В конечном итоге, метионин может быть преобразован в адемионин, завершив цикл.

Период полураспада (T

1/2

) — 1,5 части Выводится почками.

Гептрал: Показания

— Внутрипеченочный холестаз в предкризисных состояниях и циррозе печени, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:

— жирная дистрофия печени;

— токсические заболевания печени различной этиологии, в том числе алкогольной, вирусной, лекарственной (антибиотики; противотуберкулезные, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);

— хронический акалькулярный холецистит;

— Энцефалопатия, в том числе связанная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.).

— Внутрипеченочный холестаз у беременных.

Способ применения и дозы

Внутривенно и внутримышечно.

Перед использованием лиофилизат для внутримышечного и внутривенного введения следует разбавить прилагаемым растворителем. Оставшееся лекарство необходимо выбросить. Соответствующую дозу препарата для внутривенного введения следует дополнительно растворить в 250 мл физиологического раствора или 5% раствора глюкозы и вводить медленно в течение 1-2 часов. Препарат нельзя смешивать с щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция.

В случае, если лиофилизат имеет другой цвет от почти белого до белого с желтоватым оттенком (из-за поломки в бутылке или нагревания), Гептрал® не рекомендуется.

Рекомендуемая доза составляет 5-12 мг / кг / сут внутривенно или внутримышечно.

От 400 мг / сут до 800 мг / сут (1-2 ампулы / сут) в течение 15-20 дней.

От 400 мг / сут до 800 мг / сут (1-2 ампулы / сут) в течение 2 недель.

При необходимости поддерживающего лечения рекомендуется продолжать прием таблеток Гептрал® в дозе 800–1600 мг / сут в течение 2–4 недель.

Терапию Гептралом® можно начинать с внутривенной или внутримышечной инъекции с последующим приемом таблеток Гептрал® или сразу после таблеток Гептрала®.

Пожилые пациенты

Клинический опыт применения Гептрала® не показал разницы в эффективности у пожилых и молодых пациентов. Однако, учитывая высокую вероятность дисфункции печени, почек или сердца, других сопутствующих патологий или одновременной терапии другими препаратами, дозу Гептрала следует тщательно корректировать с учетом потребностей пожилых пациентов, начиная с самого низкого диапазона доз.

Клинические данные о применении Гептрала® пациентам с почечной недостаточностью ограничены, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при применении Гептрала® у таких пациентов.

Фармакокинетика адеметионина одинакова у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническим заболеванием печени.

Применение Гептрала® детям противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Оцените статью
Алкогольная зависимость
Добавить комментарий